شیمی‌درمانی یکی از درمان‌های شناخته شده برای بیماران سرطانی است. اما درمان سرطان به‌دلیل محدودیت دسترسی داروها به بافت سرطانی، سمیت غیر قابل تحمل و مقاومت دارویی چند‌گانه موفقیت‌های زیادی نداشته است. در سال‌های اخیر به‌دلیل شناسایی بهتر بیولوژی تومور و پیشرفت فناوری نانوتکنولوژی راه‌کارهای جدیدی برای معالجه سرطان پیشنهاد شده است. ذرات در مقیاس نانومتری به شیوه‌های شگفت‌انگیزی عمل می‌نمایند به‌طوری‌که خواص و ویژگی مواد در مقیاس نانومتری تغییر می‌کند و خواص نوری، الکترونیک و ساختاری ویژه‌ای از خود نشان می‌دهند. در داروسازی نوین، با استفاده از این ویژگی‌ها، نانوپارتیکل‌ها به‌گونه‌ای مهندسی می‌گردند که قادر باشند مقادیر بالای دوز داروی سایتوتوکسیک را به سایت سرطانی انتقال دهند در حالی که سلول‌های سالم از عوارض جانبی داروهای سایتوتوکسیک محفوظ باشند. روش‌های نوین دارورسانی هدفمند به‌وسیله نانوپارتیکل‌ها و تکنیک بیوکونژوگاسیون باعث به‌وجود آمدن راه‌کارهای درمانی موفقیت‌آمیزی برای معالجه سرطان شده است. رشته نانوتکنولوژی سنتز، خودارایی مواد با اندازه و شکل مشخص در مقیاس نانومتر که با محیط زیست سازگار هستند را توسعه داده است. مواد نانو می توانند از مهندسی مولکول های چندگانه و یا مولکول های تنها که مهندسی شده اند و دارای گروه های عاملی چندگانه هستند ایجاد گردند. از نانو حاملهای زیست سازگار می توان به لیپوزم، برخی پلیمرها، میسل، آنتی بادی های مهندسی شده، و برخی پپتیدها اشاره کرد. نانومواد می توانند طوری طراحی گردند که خواص فیزیکی و شیمیایی مطلول و مورد نظر را کسب نموده و داروها را به طور هدفمند به محیط دینامیک توموری با اثرات درمانی بالا و سمیت کمتر هدایت گردانند. از ویژگی هایی که هنگام طراحی نانوپارتیکل باید کنترل گردد نسبت سطح به حجم، شکل، سایز، شارژ مولکولی، و رهایش دارو می باشد. به عنوان مثال نانوپارتیکل ها بعد از اتصال به اجزا شیمیایی عامل دار مثل آنتی بادی ها  لیگاندها، به رسپتورهای سطحی سلول سرطانی متصل می گردند و از کلیرانس آن توسط خون جلوگیری می کنند.